ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Галичфарм", м. Львів, Україна

Міжнародна непатентована назва: Lidocaine

АТ код: N01BB02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10 у коробці, № 10х1 контурних чарункових упаковках у пачці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить лідокаїну - 20.0 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати

Показання: Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетень при різних больових синдромах.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/4364/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування препарату

 

ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

(LIDOCAINI HYDROCHLORIDІ)

 

Склад:

діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду у перерахуванні на безводну речовину 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид,  вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.  Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.  Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N 01В В02.

 

Клінічні характеристики.
Показання.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, отоларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетень при різних больових синдромах.

 

Протипоказання.

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; зазначення в анамнезі на епілептоформні судоми, пов’язані із введенням Лідокаїну гідрохлориду; AV-блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжкі форми серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, кардіогенний шок; повна поперечна блокада серця; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова та/або печінкова недостатність; ретробульбарне введення хворим на глаукому; вагітність, період годування груддю; дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням Лідокаїну гідрохлориду обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

Для місцевої анестезії застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для провідникової анестезії (у т.ч. для знеболювання плечового і крижового сплетіння) звичайна доза для дорослих становить 5-10 мл розчину (100-200 мг Лідокаїну гідрохлориду).

Для знеболювання пальців кінцівок, носа, вух вводять 2-3 мл розчину (40-60 мг Лідокаїну гідрохлориду). Максимальна доза розчину Лідокаїну гідрохлориду для дорослих при застосуванні для провідникової анестезії – 10 мл (200 мг Лідокаїну гідрохлориду).

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000-1:100000), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), є небажаною – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі розчину інсталюють у кон’юнктивальний мішок      2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Для термінальної анестезії слизові оболонки змазують розчином лідокаїну в об’ємі не більше 20 мл для дорослих у дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії – 15-30 хвилин. Максимальна доза розчину для дорослих становить 20 мл.

Дітям при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза Лідокаїну гідрохлориду не має перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

 

Побічні реакції.

З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, сонливість, порушення сну, зорові (диплопія, світлобоязнь) та слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується при гіперкапнії і ацидозі), парестезії, параліч дихальних м’язів, моторний блок, порушення чутливості, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика та губ (при застосуванні у стоматології).

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, брадикардія, при введенні з вазоконстриктором – тахікардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, колапс, артеріальна гіпертензія, периферична вазодилатація, біль у грудній клітці, аритмії, блокада серця, зупинка серцевої діяльності.

З боку органів дихання: пригнічення дихання, зупинка дихання, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактоїдні реакції, кон’юнктивіт, риніт.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту.

Інші: гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок. При застосуванні у високих дозах - шум у вухах, стан збудження.

 

Передозування.

Основні симптоми, пов’язані з пригніченням центральної нервової системи і серцево-судинної системи: загальна слабкість, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні судоми, кома, тремор, порушення зору, атріовентрикулярна блокада, асфіксія, нудота, блювання, ейфорія, психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, колапс. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну гідрохлориду в крові понад 0,006 мг/кг; судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протиcудомні засоби, холінолітики. Пацієнтові слід перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін    (0,5-1,0 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

 

Діти. Не застосовують дітям віком до 12 років.

              

Особливості застосування. Перед застосуванням лідокаїну обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції. При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу та вводити обережно для запобігання потрапляння лідокаїну у кров’яне русло. Перед введенням Лідокаїну гідрохлориду у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості та набряку.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є ЕКГ-контроль. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

З обережністю та в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим пацієнтам.

Застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку, а також особам з аритмією в анамнезі.

При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Після застосування Лідокаїну гідрохлориду не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Лідокаїн посилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів. При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему. Етанол посилює пригнічувальний вплив лідокаїну на функцію дихання. При одночасному застосуванні з β-блокаторами потрібне зменшення дози лідокаїну. При одночасному застосуванні з поліміксином В – необхідний контроль функції дихання. У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально, оскільки це підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі галюцинації. Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-мязової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. При інтоксикації серцевими глікозидами лідокаїн може посилювати тяжкість АV-блокади. Лідокаїн послаблює кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

З обережністю призначають сумісно з:

– β-адреноблокаторами – уповільнюється метаболізм лідокаїну у печінці, посилюються ефекти лідокаїну (у т.ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії;

– курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (до паралічу дихальних м’язів);

– норепінефрином, мексилетином – посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);

– ізадріном, глюкагоном – підвищується кліренс лідокаїну;

– мідазоламом – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові;

– протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові;

– антиаритмічними засобами (аміодароном, верапамілом, хінідином, аймаліном, дизопірамідом, пропафеноном), протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом;

– новокаїном, новокаїнамідом – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;

– морфіном – посилюється аналгезуючий ефект морфіну;

– преніламіном – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует»;

– ріфампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну у крові;

– фенітоїном – посилює кардіодепресивну дію лідокаїну.

– вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують його дію.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб, що чинить усі види місцевої анестезії:   термінальну, інфільтраційну, провідникову. Відносна токсичність Лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1 %  і  2 %) токсичність підвищується (на 40-50 %).

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно    від    дози    та   місця    нанесення    (максимальна    концентрація   досягається   через

10-20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії через слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація досягається через 5-15 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові – 60-80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, введеного породіллі.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окислювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають періоди напіввиведення 2 та 10 годин відповідно. Виявляє ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5-20 %.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або  ледь забарвлена рідина.

 

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємкості. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотеріцином, метогексітоном або сульфатіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

10 ампул по 2 мл у коробці. 10 ампул по 2 мл у контурній чарунковій упаковці, вкладеній у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Галичфарм».